Diccionario, - Aciclovir Simple, pero a concentraciones altas puede inhibir a los virus Varicela-Zoster y Epstein Barr.
El mecanismo de acción consiste en la inhibición de la DNA polimerasa viral y detención de la síntesis del DNA al incorporarse a la cadena de ácido nucleico, luego de ser fosforilado por la enzima viral timidin-kinasa.
La absorción oral fluctúa entre 15 a 30%, siendo nula por vía percutánea. La vida media es de 2.5 horas con una amplia distribución, alcanzando en el LCR concentraciones de un 30 a 50% respecto al plasma. Se elimina por vía renal mediante filtración y secreción; su vida media se prolonga en 24 horas en anuria (2).
Los efectos adversos del uso intravenoso son: Î flebitis, náuseas, hematuria (por cristaluria) e hipotensión, que puede disminuirse al evitar concentraciones alta e infusiones rápidas de menos de 1 horas. Del uso oral son cefaleas, náuseas y diarrea.
El aciclovir es efectivo contra Herpes Simple 1 y 2 en inmunocompetentes e inmunodeprimidos. En las infecciones por Varicella-Zoster lo es, si se utiliza precozmente, en las neuritis y en los inmunodeprimidos (5).
II.- GANCICLOVIR.
Químicamente similar al aciclovir, excepto por adición de un grupo hidroximetilo, pero posee actividad contra todos los herpes virus. Su mecanismo de acción es similar al aciclovir, teniendo efecto sobre el Citomegalovirus ya que es fosforilado por su timidin-kinasa, no así el aciclovir.
Se administra por vía intravenosa, debido a su escasa absorción oral. Su distribución es amplia, alcanzando concentraciones en el LCR de un 66% respecto al plasma y con una vida media de 3 a 4 horas, eliminándose en forma intacta por vía &endash;renal.
Los efectos adversos son: supresión de la médula ósea, alergias, fiebre, náuseas y un cuadro de encefalopatía que aparece en un 5 a 15% (4).
No debe indicarse en embarazo y lactancia por haberse pesquisado efectos teratogénicos y mutagénicos en animales. Actualmente está indicado en las infecciones por Citomegalovirus, siendo particularmente eficaz en retinitis y colitis. No posee mayor efectividad que el aciclovir en infecciones por virus Herpes Simple y Varicella-Zoster (6).
III.- ZIDOVUDINA.
Análogo de la timidina con un grupo azido, siendo su sigla AZT. Posee actividad contra el virus Epstein Barr y los retrovirus HTLV I y III.
Actúa inhibiendo la transcriptasa reversa y deteniendo el crecimiento de la cadena del DNA.
El AZT posee una absorción oral de un 66%, lográndose concentraciones en LCR similares al plasma y tiene una vida media de una hora, siendo metabolizado en el hígado mediante glucuronización y eliminado por el riñón (9).
Los efectos demostrados en el SIDA son: Mejoría en la calidad de vida, disminución de la incidencia de infecciones oportunistas, mejoría de la trombopenia y de la neumonía intersticial linfocítica y disminución de la letalidad. El efecto en el compromiso neurológico es variable, reportándose una mejoría de hasta un 50% en presencia de neuropatía periférica y compromiso en las funciones mentales (7, 8).
IV.- FOSCARNET.
Una sal trisódica del ácido fosforofórmico, que actúa como análogo del fosfato inorgánico y posee actividad contra los virus Herpes Simple, Citomegalovirus y HIV.
El mecanismo de acción consiste e una inhibición competitiva de las enzimas virales, transcriptasa y DNA polimerasa.
Se administra intravenoso, ya que no se absorve por vía oral. Aunque tiene una vida media de 2 horas, puede acumularse en el hueso y se elimina por el riñón.
Los efectos adversos son: hipocalcemia y ascenso de la creatininemia, pero no produce depresión medular.
Actualmente constituye una alternativa al Ganciclovir en infecciones por citomegalovirus y al Aciclovir en encefalitis por virus Herpes Simple (1).Enciclopedia, México, Colima, Revista Electronica Fumarola, Noticias LeeColima, Lee Colima
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